治療抵抗性癌幹細胞の酸化ストレス応答を担うNrf2機能の解明と創薬シーズの開発

研究概要

近年肺がんなどの固形癌においてNrf2の機能亢進が報告されており、癌の悪性化に貢献していることが知られている。また、癌細胞において特異的にNrf2の機能を阻害することはがんの治療にきわめて有効であると期待されているが、Nrf2が核局在タンパク質であることから創薬の標的として難易度が高いと考えられ、その阻害剤の開発は全く進んでいない。そこで本研究ではハイスループットスクリーニングを行い、Nrf2の阻害剤スクリーニングを行いヒット化合物候補として数十種類の化合物まで絞り込むことに成功した。